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Pharmacosynthesis. Pharmacochemistry --- Tetracyclines --- Tetracyclines. --- Tetracycline --- analogs & derivatives --- Tétracycline. --- Tetracycline.

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Tigecycline or 9-t-butyl-glycylamido-minocycline is the first representative of the glycylcyclines, a new class of antimicrobial agents which are derivatives of the tetracycline antibiotics. It is a broad-spectrum antibiotic active against Gram positive, Gram-negative and also anaerobic and atypical strains including multi-resistant bacteria such as methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin resistant Enterococcus (VRE) and Streptococcus with abnormal susceptibility for penicillin. Tigecycline overcomes the two major tetracycline-resistance mechanisms of efflux and ribosomal protection. Such as the tetracyclines, it shows bacteriostatic action by reversibly binding to the site A of the 30S ribosomal subunit and inhibits protein synthesis. Tigecycline binds to identical or overlapping sites of the tetracyclines but have also other sites of interactions with the ribosome because of its large substituent at position 9. This characteristic gives a better affinity for the ribosome and a better efficiency in the inhibition of protein synthesis compared to tetracyclines but also probably explain the capacity to overcome the mechanism of ribosomal protection. This antibacterial agent has indeed a predictable and safe pharmacokinetic profil with few drugs interactions. Side effects are benign and the most common is gastro-intestinal troubles such as nausea, vomiting. Tigecycline has been approved for the treatment of complicated skin and skin structure infections and complicated intra-abdominal infections. It represents a new therapeutic option in a context where a lot of bacteria become resistant to antibiotics which is a major problem of public health La tigécycline ou 9-t-butyl-glycylamido-minocycline est le premier représentant de la classe des glycylcyclines dérivées de la modification des tétracyclines. C’est un antibiotique à large spectre actif sur des bactéries Gram positif, Gram négatif, des germes anaérobies et atypiques y compris les germes multi-résistants tels que Staphylococcus aureus résistant à le méthicilline, les Enterocoques résistants à la vancomycine ou encore les Streptocoques de sensibilité anormale à la pénicilline. La tigécycline surmonte les deux principaux mécanismes de résistance des tétracyclines : les pompes à efflux Tet et la protection ribosomiale. C’est un antibiotique bactériostatique qui partage le même mécanisme d’action que les tétracyclines et se lie donc au niveau du site A du ribosome bactérien empêchant ainsi la synthèse protéique. Les sites d’interactions de la tigécycline croisent ceux de la tétracycline mais grâce à sa queue glycylamido en position 9 elle possède en plus des sites d’interactions supplémentaires avec le ribosome. Cette propriété lui confère une meilleure affinité pour le ribosome bactérien, une meilleure efficacité dans l’inhibition de la synthèse protéique par rapport aux tétracyclines mais explique probablement aussi sa capacité à surmonter le mécanisme de résistance de protection ribosomiale. Cet agent antibactérien présente en outre un profil de pharmacocinétique prédictible et sûr avec peu d’interactions médicamenteuses. Les effets secondaires sont bénins avec essentiellement des troubles gastro-intestinaux. La tigécycline a été approuvée pour le traitement des infections compliquées de la peau et des tissus mous et des infections intra-abdominales compliquées. Elle représente une nouvelle option thérapeutique dans un contexte d’émergence des résistances bactériennes qui constitue un problème important de santé public

tigecycline --- Anti-Bacterial Agents --- Tetracyclines

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Food contaminants --- Meat --- Biosensing techniques --- Anti-bacterial agents --- Africa, Western --- Tetracyclines --- analysis --- analysis --- Food contaminants --- Meat --- Biosensing techniques --- Anti-bacterial agents --- Africa, Western --- Tetracyclines --- analysis --- analysis

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Meat products --- Meat products --- milk --- milk --- Milk products --- Milk products --- Eggs --- Eggs --- drugs --- drugs --- Metabolites --- Metabolites --- Veterinary medicine --- Veterinary medicine --- residues --- residues --- toxicity --- toxicity --- public health --- public health --- identification. --- identification --- methods --- methods --- Benzimidazoles --- Benzimidazoles --- Antihelmte --- Flubendazole --- Tetracyclines --- Antihelmte --- Flubendazole --- Tetracyclines

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Bacterial diseases in fishes --- -Fish-culture --- Oxolinic acid --- Oxytetracycline --- Hydroxytetracycline --- Terramycin --- Tetracyclines --- Quinolone antibacterial agents --- Artificial propagation of fishes --- Culture, Fish --- Farming, Fish --- Fish aquaculture --- Fish farming --- Fish husbandry --- Fish rearing --- Fishes --- Pisciculture --- Rearing of fishes --- Animal culture --- Aquaculture --- Chemotherapy --- Culture --- Farming --- Husbandry --- Rearing --- Infections --- Fish-culture. --- Oxolinic acid. --- Oxytetracycline. --- Chemotherapy. --- Fish-culture --- Bactericides --- Pharmacocinetique --- Effets physiologiques