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Drug Toxicity

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Pharmacogenetics --- Hereditary Diseases --- Drug Toxicity

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Busulfan is an alkylating agent that blocks the cell cycle. It was synthesized in 1950, it has been used for more than thirty years in association with cyclophosphamide or melphalan as an alternative to total body irradiation as conditioning treatment for hematopoietic stem cell transplantation. Oral busulfan (Myleran®) has a large inter- and intra-individual variability. This variability leads either to an under-exposure resulting in a lower efficacy or to an over exposure resulting in a more important toxicity. The major side effects of busulfan are gastro-intestinal disorders, pulmonary toxicity or hepatic veno-occlusive disease. Moreover, the tablet low dosage is not favourable to a good compliance. The launching of a intravenous form of busulfan partly solves these issues; the poor aqueous solubility and instability of busulfan has actually delayed the development of this i.v. drug now available as Bulsilvex®. Advantages are a lesser pharmacokinetic variability and the limitations of side effects. The manufacturing costs of the intravenous form are high but partly compensated by the fact that contrary to the oral form, a therapeutic monitoring is not required Le busulfan est un agent alkylant bloquant le cycle cellulaire. Synthétisé en 1950, il est utilisé, depuis plus d’une trentaine d’années, en association avec le cyclophosphamide ou la melphalan dans le conditionnement des greffes de cellules souches hématopoïétiques comme alternative à l’irradiation corporelle totale. Le busulfan administré par voie orale (Myleran®) présente une forte variabilité inter- en intra-individuelle provoquant soit un sous-dosage résultant en une diminution de l’efficacité, soit à) un surdosage ayant pour conséquence une toxicité plus importante. La toxicité du busulfan se manifeste, par exemple, par des troubles gastro-intestinaux, une toxicité pulmonaire ou encore une maladie veino-occlusive hépatique. Le conditionnement complique également la compliance. Une forme intraveineuse du busulfan est une solution à ces différents problèmes. Sa faible solubilité et son instabilité dans l’eau justifient l’avènement tardif du busulfan sous forme intraveineuse, commercialisée sous le nom de Busilvex®. Les avantages sont une moindre variabilité pharmacocinétique et la limitation de certains effets indésirables. Cette forme plus onéreuse que la forme orale ne nécessite pas de monitoring thérapeutique, permettant ainsi une certaine compensation des coûts engendrés pour sa production

Busulfan --- Hematopoietic Stem Cell Transplantation --- Drug Toxicity

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Pharmacokinetics --- Drug Interactions --- Pharmacogenetics --- Drug Toxicity --- Drugs --- Metabolism --- Drugs - Metabolism

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Drug Toxicity --- Adverse Drug Reaction Reporting Systems --- Pharmacists --- Pharmacovigilance