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La mise en forme d’excipients pharmaceutiques par cristallisation solvothermale tant pour l’utilisation dans les inhalateurs à poudre sèche que pour la fabrication des comprimés n’est pas étudiée dans la littérature. 
Les objectifs de ce travail étaient donc d’étudier l’influence de différents paramètres sur la morphologie des particules de mannitol obtenues après cristallisation solvothermale mais également d’étudier l’effet des différents paramètres sur le polymorphisme du mannitol. Pour ce faire, différentes bombes solvothermales et réacteur ont été réalisés de sorte à évaluer l’impact de chaque paramètre. 
Les différents résultats obtenus montrent la complexité de la cristallisation. En effet, plusieurs paramètres peuvent influencer la morphologie et le polymorphisme du mannitol, à savoir, la température, la durée du palier, le pourcentage en mannitol, l’ajout d’additifs, le refroidissement, l’agitation du milieu ainsi que le solvant utilisé pour la cristallisation. 
La cristallisation solvothermale présente comme avantage par rapport à une cristallisation classique de permettre de solubiliser des composés qui à température ambiante ne sont pas solubles. Dans le cadre de ce mémoire, l’avantage majeur de ce type de cristallisation est la facilité d’obtenir la cristallisation de la phase δ du mannitol qui n’est pas facile à cristalliser par cristallisation classique. En effet, il s’agit de la phase la moins stable thermodynamiquement et donc il est assez rare de pouvoir l’obtenir en grande quantité dans un mélange avec une autre phase ou seule. Dans l’optique d’utiliser le mannitol en tant qu’excipient pour la fabrication des comprimés, ce travail aura permis de cristalliser la phase δ, qui possède les meilleures propriétés de compaction, par un procédé facile à mettre en oeuvre. 
Ce travail aura également permis de montrer que la cristallisation du mannitol dont la taille des particules pourrait convenir pour l’utilisation du mannitol en tant qu’excipients pour les IPS n’a pas été possible. En effet, peu importe les conditions expérimentales, via une cristallisation solvothermale, le mannitol cristallise soit en 1D soit en 2D. Les caractéristiques idéales pour qu’un excipient soit utilisé dans les IPS sont les suivantes : particules de taille entre 20-100 µm, sphériques et avec une faible rugosité de surface. Dans notre cas, aucune cristallisation du mannitol n’a permis d’avoir ces caractéristiques.

Physique, chimie, mathématiques & sciences de la terre > Chimie

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Every year, the number of people affected by respiratory diseases such as COPD and asthma is increasing. Hopefully, treatments such as dry powder inhalers are available to manage their symptoms. Nowadays, the challenge is to improve drug flowability in pulmonary airways to enhance its efficacy. One way to achieve it consists in shrinking the aerodynamic diameter of particles by decreasing their density. This paper presents a successful technique using polystyrene beads as a porogen template to prepare porous particles of mannitol as excipients and enhance their delivery of the active pharmaceutical ingredient in the deepest part of patients’ airways. Chaque année, le nombre de personnes atteintes de maladies respiratoires telles que la BPCO et l'asthme augmente. Heureusement, des traitements tels que les inhalateurs à poudre sèche sont disponibles afin de soigner leurs symptômes. De nos jours, le défi consiste à améliorer la fluidité du médicament dans les voies pulmonaires pour augmenter son efficacité. Une possibilité pour y parvenir consiste à réduire le diamètre aérodynamique des particules en diminuant leur densité. Cet article présente une technique efficace, utilisant des billes de polystyrène comme agent porogène, pour produire des particules poreuses de mannitol afin de les utiliser comme excipient et améliorer la distribution du principe actif dans les voies pulmonaires profondes des patients.

Mannitol --- Spray Drying --- Dry Powder Inhaler --- Aerodynamic Diameter --- Polystyrene Beads --- Mannitol --- Atomisation --- Inhalateur à poudre sèche --- Diamètre aérodynamique --- Billes de polystyrène --- Physique, chimie, mathématiques & sciences de la terre > Chimie