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2009 (7)

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Book
Lo que usted debe saber sobre la hepatitis C = : (what you need to know about hepatitis C).
Author:
Year: 2009 Publisher: Bethesda, MD : U.S. Department of Health and Human Services, National Institutes of Health, National Digestive Diseases Information Clearinghouse,

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Abstract

Keywords

Hepatitis C.


Book
Stratégies d'optimisation de hits en leads : exemple d'une nouvelle série d'inhibiteurs de la polymérase de HVC
Authors: --- ---
Year: 2009 Publisher: Bruxelles: UCL. Faculté de pharmacie et des sciences biomédicales,

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Abstract

The hit-to-lead optimization process has evolved tremendously over the past decades, in order to achieve a better efficiency for pharma industry. This is indeed a key-step in the discovery of new drugs. Numerous techniques are now available to medicinal chemists to allow them to generate good quality hits and leads. High throughput screening is a frequent approach used in the identification of new hits, followed by a multi-disciplinary strategy that allows the parallel optimization of biological, physico­ chemical and pharmaco-kinetic properties. Following this approach, a new series of allosteric inhibitors of HCV NS5b polymerase was identified. The hit was subsequently optimized empirically, then rationally, once the active site has been characterized. The analogues synthesized during this work, together with the team effort, allowed to precise structure-activity relationships, white generating ADME data such as permeability and metabolic stability, which are key properties for the progress of the series. Le processus d'optimisation de molécules « hits » en « leads » a beaucoup évolué ces dernières années, afin de le rendre plus efficace pour l’industrie pharmaceutique. En effet, c'est une étape-clé dans la découverte de nouveaux médicaments. Maintenant de nombreuses techniques sont à la disposition des chimistes médicinaux afin de leur permettre de générer des hits et des leads de bonne qualité. Une approche fréquemment utilisée pour identifier un hit est le criblage à haut débit, suivi d'une approche multi-disciplinaire visant à optimiser de manière parallèle les propriétés biologiques, physico-chimiques et pharmacocinétiques. C'est cette approche qui a été suivie pour générer une nouvelle série d'inhibiteurs allostériques de la polymérase NS5b du virus de l'hépatite C. Le hit a ensuite été optimisé de manière empirique, puis plus rationnelle, une fois que le site actif de la cible a été caractérisé. Les analogues que nous avons synthétisés au cours de ce travail, associés à l'effort d'équipe du laboratoire, ont permis de préciser les relations structure-activités, tout en générant des données sur les paramètres ADME de perméabilité et stabilité métabolique, éléments déterminants pour l'avancement de la série.


Book
Design and Synthesis of Inhibitors Targeting the Hepatitis C Virus NS3 Serine Protease and the Aspartic Protease BACE-1.
Author:
ISBN: 9173936421 Year: 2009 Publisher: Linköping : Linkopings Universitet,

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Abstract

The book details the synthesis of molecules designed to inhibit the hepatitis C virus (HCV) NS3 serine protease and the human aspartic protease BACE-1. It explores the relationships between potential inhibitors and the targeted enzymes while discussing the class of enzymes known as proteases. The book also discusses why such enzymes can be regarded as suitable targets for developing drugs to combat diseases. It presents the results of the design and synthesis of linear and macrocyclic NS3 protease inhibitors containing a novel trisubstituted cyclopentane moiety as an N-acyl-(4 bioisostere. The book is intended for researchers and students in the field of medicinal chemistry and drug design.


Book
De la jaunisse à l'hépatite C
Author:
ISBN: 2842542037 2759807525 9782759807529 Year: 2009 Publisher: Sèvres Éditions E.D.K.

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Abstract

Le saviez-vous ? Saviez-vous que la première description de la jaunisse fut trouvée sur une plaquette d'argile, inscrite par des Sumériens près de 3 000 ans avant Jésus-Christ, que le mot ictère, cité pour la première fois dans le Corpus Hippocraticum, pourrait provenir de la couleur jaune des yeux de la fouine (iktis) ou du milan (iktivos), qu'en 420 avant Jésus-Christ, Hippocrate, visionnaire, écrivait dans ce même Corpus que « l'ictère apparaît quand la bile entre en mouvement et se porte sous la peau », balayant d'un coup l'origine divine, jusqu'ici ancrée, de la jaunisse, que, plus près de nous, en 1967, une collaboratrice de Blumberg, ressentant une fatigue anormale et se testant pour l'antigène Australia, fut la première à rattacher cet antigène à l'hépatite B, et que, la même année, l'article du même groupe décrivant cette relation fut refusé pour publication. Tout cela est dans ce livre, et bien d'autres choses, inédites et passionnantes, sur 5 000 ans d'histoire.


Book
Chronic viral hepatitis : diagnosis and therapeutics
Authors: ---
ISBN: 1934115819 1617796573 9786612304699 1282304690 1597455652 Year: 2009 Publisher: Totowa, NJ : Humana Press,

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Abstract

Chronic viral hepatitis affect hundreds of millions of people worldwide, and each year millions more people become infected. In Chronic Viral Hepatitis, Second Edition, a panel of distinguished clinicians and clinical investigators build upon the first edition by comprehensively reviewing all the relevant new information regarding resistance, side effects, and therapies for chronic viral hepatitis. The text covers recent advances in the understanding of pathogenesis of viral hepatitis while discussing promising agents in development for its treatment. The authors devote special attention to reactivation of hepatitis B with chemotherapy and immunosuppression, herbal and non-traditional therapies, chronic viral hepatitis in the pediatric population, and immunology and immunotherapy of HCV and provide relative costs for all diagnostic and therapeutic options. Authoritative and up-to-date, Chronic Viral Hepatitis, Second Edition offers today's gastroenterologists, internists, hepatologists, and infectious disease specialists a practical guide to the recognition, diagnosis and treatment of chronic viral hepatitis from a multidisciplinary approach.


Book
Chronic Viral Hepatitis
Authors: --- ---
ISBN: 9781597455657 9781934115817 Year: 2009 Publisher: Totowa, NJ Humana Press

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Abstract

Chronic viral hepatitis affect hundreds of millions of people worldwide, and each year millions more people become infected. In Chronic Viral Hepatitis, Second Edition, a panel of distinguished clinicians and clinical investigators build upon the first edition by comprehensively reviewing all the relevant new information regarding resistance, side effects, and therapies for chronic viral hepatitis. The text covers recent advances in the understanding of pathogenesis of viral hepatitis while discussing promising agents in development for its treatment. The authors devote special attention to reactivation of hepatitis B with chemotherapy and immunosuppression, herbal and non-traditional therapies, chronic viral hepatitis in the pediatric population, and immunology and immunotherapy of HCV and provide relative costs for all diagnostic and therapeutic options. Authoritative and up-to-date, Chronic Viral Hepatitis, Second Edition offers today's gastroenterologists, internists, hepatologists, and infectious disease specialists a practical guide to the recognition, diagnosis and treatment of chronic viral hepatitis from a multidisciplinary approach.


Book
Verslavingsgeneeskunde : farmacologie, psychiatrie en somatiek
Authors: --- ---
ISBN: 9789023245841 Year: 2009 Publisher: Assen Koninklijke Van Gorcum

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Abstract

In Verslavingsgeneeskunde worden problemen van patiënten besproken uit de praktijk van de verslavingsarts, problemen die niet direct met behulp van een richtlijn zijn op te lossen. Het is een boek dat de praktijk van de behandeling en begeleiding van verslaafde patiënten combineert met wetenschappelijke inzichten over verslaving en behandeling. De problematiek van een patiënt wordt op systematische wijze in kaart gebracht volgens de EBM-methode, en de daaruit voortkomende vragen worden zo goed mogelijk beantwoord.

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